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【佳學基因檢測】布加替尼(Brigatinib)通過基因檢測進行肺癌的精準治療

Brigatinib 是一款靶向 ALK基因融合突變 的第二代酪氨酸激酶抑制劑,由美國Ariad制藥(現并入武田)研發(fā),用于治療經克唑替尼耐藥或初治的ALK陽性非小細胞肺癌患者。相較于第一代藥物克唑替尼

佳學基因檢測】布加替尼(Brigatinib)通過基因檢測進行肺癌的精準治療


一、藥物簡介:Brigatinib是誰?

  • 中文通用名:布加替尼

  • 英文通用名:Brigatinib

  • 中國商品名:Alunbrig(尚未正式在中國大陸上市,部分區(qū)域以英文商品名引入)

  • 俗名/別名:第二代ALK抑制劑、ALK靶向藥布加替尼

  • 藥物類型:小分子酪氨酸激酶抑制劑(TKI)

  • 適應癥:ALK陽性非小細胞肺癌(NSCLC)

Brigatinib 是一款靶向 ALK基因融合突變 的第二代酪氨酸激酶抑制劑,由美國Ariad制藥(現并入武田)研發(fā),用于治療經克唑替尼耐藥或初治的ALK陽性非小細胞肺癌患者。相較于第一代藥物克唑替尼(Crizotinib),Brigatinib 對多個ALK耐藥突變(如G1202R)具有顯著抑制活性,并表現出優(yōu)越的中樞神經系統(tǒng)(CNS)滲透力,是目前ALK陽性肺癌患者重要的治療選項之一。


二、藥物作用機理:精準打擊ALK融合驅動通路

ALK(間變性淋巴瘤激酶)是一個原癌基因,其在肺癌中最常以 EML4-ALK融合基因 的形式存在。這種融合導致激酶持續(xù)激活,促進癌細胞的增殖和生存。

Brigatinib 通過結合ALK酪氨酸激酶結構域,阻斷其激酶活性,從而抑制下游信號通路(如PI3K/AKT、MAPK/ERK、JAK/STAT)。與克唑替尼相比,Brigatinib 在以下方面具有顯著優(yōu)勢:

  • 更高的ALK抑制強度(IC50更低)

  • 抑制范圍廣,覆蓋 多種耐藥突變(特別是G1202R)

  • 良好的CNS通透性,對 轉移病灶 有療效

  •  較長的無進展生存期(PFS)

 

三、基因檢測與用藥指導:如何判斷是否適合Brigatinib?

要確定Brigatinib是否適合某位患者,必須依賴基因檢測結果,尤其是針對肺癌驅動基因的精準檢測。以下是與Brigatinib相關的重點檢測基因:

1. ALK融合基因檢測(核心檢測項)

  • 檢測方法FISH、免疫組化(IHC)、RT-PCR、NGS

  • 常見融合類型:EML4-ALK(最常見),KIF5B-ALK、STRN-ALK等

  • 適用性判斷:只要檢測到ALK融合,即可考慮使用Brigatinib

2. ALK耐藥突變檢測(用于判斷是否對Brigatinib敏感)

  • 常見耐藥突變

    • G1202R(對克唑替尼、塞瑞替尼等耐藥,但對Brigatinib敏感)

    • L1196M、I1171N、S1206Y 等

  • 檢測方式:NGS推薦,能同時評估多種突變

  • 臨床意義:G1202R陽性 → 優(yōu)先考慮Brigatinib或Lorlatinib

3. 其他并發(fā)驅動基因(影響聯合用藥或療效)

  • TP53突變:可能提示預后較差

  • EGFR/KRAS/ROS1共突變:需綜合判斷是否仍適合使用ALK抑制劑


四、Brigatinib治療的適應癥和臨床效果(聚焦肺癌)

適應癥:

Brigatinib主要用于治療以下類型的患者:

  1. 經克唑替尼治療后進展的ALK陽性晚期非小細胞肺癌

  2. 初治(未經治療)ALK陽性晚期NSCLC患者(部分國家已獲批)

  3. 合并腦轉移或顱內疾病進展的ALK陽性肺癌患者

 臨床療效數據摘要:

指標 Brigatinib療效(ALTA試驗數據)
ORR(總體緩解率) ~56%(對克唑替尼耐藥后)
PFS(中位無進展生存期) 16.7個月(對照組為9.8個月)
CNS緩解率(腦轉移) 高達67%
初治患者PFS(ALTA-1L研究) >24個月(顯著優(yōu)于克唑替尼)

五、為什么選擇“佳學基因”進行Brigatinib用藥指導基因檢測?

在精準治療時代,選擇權威的基因檢測平臺至關重要。佳學基因,作為中國領先的臨床基因檢測品牌之一,為肺癌患者提供科學、權威、全面的檢測與報告服務。

佳學基因五大優(yōu)勢:

覆蓋全面的肺癌靶向基因Panel

  • 一次檢測,覆蓋ALK、EGFR、ROS1、RET、MET、KRAS、TP53等超50個肺癌相關基因

  • 精準識別ALK融合類型和耐藥突變,支持Brigatinib療效預測與聯合策略建議

高靈敏度NGS平臺

  • 基于高通量二代測序(NGS),檢測靈敏度可低至1%

  • 適用于組織樣本、血液(ctDNA液體活檢

智能報告系統(tǒng)

  • 結合國內外臨床數據庫,快速判斷Brigatinib適應性

  • 自動分析是否存在G1202R、L1196M等關鍵耐藥突變,指導藥物選擇與替換策略

臨床科研支持

  • 參與多中心ALK陽性肺癌聯合治療研究,提供大樣本中國肺癌分子流行病學數據支持

全國服務網絡+專家解讀

  • 檢測服務覆蓋全國,支持醫(yī)院、醫(yī)生、患者多端接入

  • 每份報告由腫瘤分子藥師提供一對一解讀服務,真正實現“懂基因,更懂用藥”


六、結語:讓每一次用藥更有依據,每一次治療更有希望

Brigatinib作為第二代ALK抑制劑,在肺癌治療中已顯示出強大的潛力。面對復雜多變的ALK突變與耐藥機制,精準的基因檢測將是實現“量體裁藥”的基礎。而佳學基因憑借專業(yè)的檢測體系、權威的報告解讀、豐富的臨床資源,已成為ALK靶向治療路徑中不可或缺的伙伴。


基因檢測咨詢熱線:400-160-1189
官方網站m.jinzhounet.cn

(責任編輯:佳學基因)
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